來源：CPHI制藥在線
當(dāng)1類創(chuàng)新藥低垂的果實摘完，創(chuàng)新制劑或者創(chuàng)新的藥物遞送方式開始成為藥企的發(fā)力對象。作為口服、注射之外的第三大給藥系統(tǒng)，透皮貼劑因解決了傳統(tǒng)給藥方式的首過代謝、峰谷現(xiàn)象、依從性差等問題，廣受歡迎。不過我國主要以傳統(tǒng)膏藥為主，透皮貼劑行業(yè)發(fā)展較晚，市場尚未成熟。對于Biotech來說，目前是入局透皮貼劑這一賽道的最佳窗口期嗎？
透皮貼劑研發(fā)，從來都不是一條坦途
透皮給藥系統(tǒng)（TDDS）又稱為經(jīng)皮給藥系統(tǒng)，是一個高分子、化學(xué)、生物等多學(xué)科交叉的領(lǐng)域。TDDS在皮膚表面給藥，使藥物以恒定速率通過皮膚吸收進入血液循環(huán)，從而實現(xiàn)全身或局部治療的目的。
透皮貼劑是透皮給藥的一種非侵略性劑型，能將藥物輸送透過皮膚進入血液循環(huán)系統(tǒng)，相比于口服或注射劑型，具有可以避免肝臟首過效應(yīng)、避免胃腸道代謝、延長有效作用時間及穩(wěn)定血藥濃度的優(yōu)勢。
1979年，首個透皮貼劑-由ALZA開發(fā)的東莨菪堿（Transderm scop）透皮貼劑獲FDA批準上市，開啟了現(xiàn)代化TDDS的篇章。2006年，F(xiàn)DA批準了第一個用于治療抑郁癥的透皮貼劑-司來吉蘭，該貼劑藥效更強，能持續(xù)釋藥達24小時。2007年，F(xiàn)DA批準首個治療帕金森氏癥的透皮貼劑-羅替戈汀，可維持穩(wěn)定的血藥濃度達24小時。2019年6月，日本住友制藥的Lonasen Tape在日本獲批上市，是全球首個透皮貼片劑型的抗精神病藥物。
至今透皮貼劑投入市場已40年余，全世界已有上百種透皮產(chǎn)品獲批，在精神神經(jīng)、抗炎鎮(zhèn)痛、心血管疾病、精神病、過敏性疾病等多個領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。不過透皮制劑的商業(yè)化以及新產(chǎn)品研發(fā)并沒有如業(yè)界預(yù)想般大爆發(fā)。
這主要是因為透皮貼劑的臨床獲益受限，其中很多成分無法達到有效治療濃度，只有少部分的小分子化合物能夠穿透皮膚屏障，可供選擇的藥物太少。由于在材料和促滲技術(shù)上遇到瓶頸，再加上一部分透皮制劑因質(zhì)量問題被FDA從市場上召回，因此，大大影響了市場對透皮制劑的信心。
現(xiàn)在是入局賽道的好時機嗎？
據(jù)Research and Markets預(yù)測，全球透皮給藥市場將于2026年達到106.7億美元的規(guī)模。目前北美是全球最大的透皮給藥市場，諾華等巨頭藥企都在加速布局透皮貼劑。
具體到中國市場，目前透皮制劑中國市場銷售額約130億人民幣，2021至2023年化藥貼劑受理品種僅有18個。而相較于國外廣泛應(yīng)用于各種心血管、代謝類疾病，國內(nèi)的透皮貼劑在哮喘，心臟病等大病類仍未有產(chǎn)品獲批。這也從側(cè)面反映出，在國內(nèi)，透皮制劑是一個潛力巨大的藍海市場。
隨著臨床需求增長以及各項研究的深入，國家已經(jīng)開始重視并支持透皮制劑的發(fā)展。十三五“國家戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)發(fā)展規(guī)劃”中在生物醫(yī)學(xué)和生物醫(yī)藥板塊目錄中，明確指出“透皮和粘膜給藥制劑等新型工藝技術(shù)”。
2020年，CDE推出了《化學(xué)仿制藥透皮貼劑藥學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則 (試行)》，為指導(dǎo)中國透皮貼劑化學(xué)仿制藥研發(fā)，提供了可參考的技術(shù)標準。
今年4月，珠海市工業(yè)和信息化局擬出臺的《珠海市促進生物醫(yī)藥與健康產(chǎn)業(yè)高質(zhì)量發(fā)展若干措施（征求意見稿）》中也提到，對創(chuàng)新型高端制劑（包括納米粒、微球、脂質(zhì)體、控釋、緩釋劑型以及微針等創(chuàng)新劑型）單品種首個注冊證書再給予100萬元獎勵。
一系列政策的出臺，為國內(nèi)透皮貼劑的發(fā)展提供了良好的土壤。盡管透皮貼劑在國內(nèi)仍處于發(fā)展早期，但已到了入局窗口期。
當(dāng)前國內(nèi)有泰德制藥、羚銳制藥、康緣藥業(yè)、恒瑞醫(yī)藥等進行了透皮貼劑的開發(fā)。泰德制藥是國內(nèi)透皮貼劑開發(fā)的龍頭企業(yè)，其在2018年獲批上市的利多卡因凝膠貼膏，是國內(nèi)神經(jīng)病理性疼痛領(lǐng)域的首款新型貼劑產(chǎn)品。
羚銳制藥的2類改良型新藥鹽酸多奈哌齊透皮貼片，用于治療輕、中度阿爾茨海默癥（AD），目前已經(jīng)進入臨床試驗階段。
隨著人口老齡化的增加，透皮貼劑會在帕金森、老年癡呆、抑郁病癥、抗炎鎮(zhèn)痛等領(lǐng)域獲得更加廣泛的發(fā)展，將成為藥企研發(fā)的熱點。透皮貼劑憑借便捷性、患者依從性優(yōu)勢，未來將占據(jù)更多的市場份額。現(xiàn)階段，由于透皮貼劑的技術(shù)門檻高、制備工藝復(fù)雜、開發(fā)成本高等，企業(yè)仍任重而道遠。
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